Proces syntezy osoczowych czynników krzepnięcia II, VII, IX i X w wątrobie jest uwarunkowany obecnością witaminy K. Jej brak, a także stosowanie środków o działaniu przeciwnym — antagonistów witaminy K — hamuje syntezę wymienionych czynników i w ten sposób ogranicza hemostazę. Pierwsze doustne środki przeciwzakrzepowe, pochodne bishydroksykumaryny, początkowo wykorzystywano jako składnik trucizny na szczury. Obecnie związki te — stosowane pod ścisłą kontrolą lekarską — są podstawowymi doustnymi lekami przeciwkrzepliwymi.
Mechanizm działania antywitamin K wiąże się z hamowaniem karboksylacji reszt kwasu glutaminowego znajdujących się w cząsteczkach czynników krzepnięcia II, VII, IX i X. Z tego względu efekt leczniczy ściśle zależy od czasu połowiczej eliminacji (T½) poszczególnych czynników krzepnięcia. Dla wymienionych czynników T½ wynosi odpowiednio 60, 6, 24, i 40 godzin, dlatego w pierwszej kolejności obserwuje się upośledzenie funkcji czynnika VII, a efektu terapeutycznego można się spodziewać w 3. dobie leczenia acenokumarolem.
Uzyskanie efektu terapeutycznego wymaga indywidualnego doboru dawki leczniczej na podstawie oznaczeń czasu protrombinowego, wyrażonego w postaci międzynarodowego, znormalizowanego współczynnika INR (international normalized ratio). Norma dla tego wskaźnika krzepliwości to 0,8–1,2.




